限制药物传递系统的药物辅料
发布日期:2019-12-03 浏览次数:0
随着科学技术的进步,药物制剂的研究已进入药物传递系统时代。药物释放系统将在化学药物、生物技术和生物治疗等领域发挥重要作用。药物辅料开发的滞后已成为制约我国药物缓释体系发展的重要因素。有专家建议,要重视药用辅料在药学研究中的作用,加大支持力度,促进我国辅料行业快速健康发展。
由于药物释放系统的药物释放功能完全由赋形剂所支持,新赋形剂的研究和应用、现有赋形剂功能的重新评价和新制备技术的研究应该是中国制药企业的******。我国药物制剂资深专家沈慧峰认为,药物制剂中的活性药物是物质的主要组成部分,决定着整个作用方向;赋形剂确保药物在一定的过程中有选择地运输到组织中,防止药物在从主体释放前失活,使药物以一定的速度进入体内。时间,在释放的某一部分。因此,由合适的辅料组成的处方对药物的实际应用和疗效起着积极而关键的作用。
近年来,药物辅料在药物传递系统中的作用越来越大,应用也越来越广泛如乙基纤维素、轻丙基甲基纤维素、聚丙烯酸醋系列等高分子材料,主要用于口服缓释/控释药物释放系统的设计和制造。脱乙基邻苯二甲酰壳聚糖和糖蛋白也被广泛应用,包合物控释的应用日益广泛。例如,明胶、淀粉、白蛋白、聚乳酸、聚乳酸、聚轻醋酸-乳酸共聚物、聚对苯二甲酸甲酯、聚丙烯基冷却液、乙基纤维素等高分子材料常用于微胶囊和微粒控释制剂;可生物降解聚合物(聚乳酸酸、聚乙醇酸和聚乙醇酸乳酸-蛋白质和皮肤药物的传递可以减少药物的给药量,增加蛋白质的稳定性,实现定位和恒定释放率;葡聚糖和壳聚糖都可以在结肠细菌酶的作用下分解,但在胃和小肠不易水解,是结肠靶向给药系统的理想材料,可用于结肠靶向粘附给药系统。载体大多为非特异性载体,如海藻酸钠、纤维素衍生物、葡聚糖、明胶、果胶、壳聚糖等。卡波姆是应用最广泛的载体。甲基丙烯酸、轻丙基甲基纤维素醋酸酯和醋酸纤维素邻苯二甲酸酯的共聚物可用作肠衣材料。环糊精经结肠微生物发酵分解为低聚糖,但不易水解,不易在胃和小肠内释放药物,可用于制备结肠靶向给药系统。
“长期以来,我国医药工业一直把重点放在原料的开发上,而不是制剂的研究上。我国的药物释放技术与世界先进水平还有很大差距。以缓控释制剂为例,国外有200多种,我国正常生产不足100种。中国药科大学药学院教授屠家胜指出,我国药物释放系统的研究主要是可追溯的,药物释放新技术的开发和应用也不是很多。发展滞后的原因是多方面的,但辅料的原因不容忽视。从中药给药系统的发展来看,除了中药制剂成分复杂外,其药效物质基础难以确定;中药制剂工艺相对落后,科技含量不高,竞争力弱,附加值低;复方制剂的研究还存在一定困难等因素,新辅料尚未开发应用于中药制剂。中途也是一个重要因素。目前,中药制剂中虽然使用了十几种新型辅料,但使用较多的只有环糊精和纤维素钠。
屠家胜认为,我国辅料质量不稳定,不能满足药物释放技术的要求。因此,一些新型缓释和控释剂型仍在实验室,无法进行大规模生产,难以进入市场。此外,我国在新型辅料的研发和药用辅料的质量控制方面也远远落后于发达国家。他建议,国家有关部门要积极组织,密切与企业合作,科学规划,统一管理,加强对提高药用辅料质量的研究。重点发展新型胶粘剂、崩解剂、涂料、颜料、助溶剂、表面活性剂等各种制剂的相关辅料。应加强纤维素衍生物、注射用大豆磷脂、孵育磷脂和注射用泊洛沙姆的肠溶辅料。此外,通过政策激励等手段,加快我国配件行业快速健康发展。